Die 1000% Chance noch dieses Jahr....
Seite 104 von 107 Neuester Beitrag: 25.04.21 13:13 | ||||
Eröffnet am: | 15.02.06 19:16 | von: Happydepot | Anzahl Beiträge: | 3.653 |
Neuester Beitrag: | 25.04.21 13:13 | von: Ursulajkdba | Leser gesamt: | 194.963 |
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Die Trägersubstanzen von Emisphere Technologies sind Kompexierungsstoffe, die das Gallium als Galliumkamplex besser binden. Der galliumkomplex ist unter physiologischen Bedingungen a) etwas stabiler als das reine Galliumnitrat i.v, b) als organischer Gallium-Komplex leichter resorbierbar.
http://www.google.com/patents/WO2006072070A2?cl=en
In dieser Patentanmeldung sind letztendlich auch dieselben Vebindungen patentiert, wie sie Genta unter dem in #2574 genannten Patent aufführt. Im Unterschied zu Emisphere reduziert sich Genta allerdings auf deutlich weniger Verbindungen, wahrscheinlich, weil eben nur eine oder zwei Verbindungen aus der Vielzahl sich schliesslich für den Einsatz in der klinischen Prüfung geeignet haben.
Sowohl die Tablette Oral Gallium, G4544 bestehend aus Galliumnitrat und einem Komplexliganden wie in #2579 genannt (im Patent Composition 3 genannt), als auch Oral Gallium aus Galliumnitrat und 8-(2-hydroxyphenoxy)octyldiethanolamin (im Patent Composition 4 genannt), sind den Angaben nach in einer Studie oral verabreicht worden. Die Ergebnisse der Galliumkonzentration nach oraler Gabe sind in Abbildung 1 und 2 in der Patentanmeldung graphisch abgebildet. Es zeigt sich, dass vor allem Composition 3 gegenüber anderen Zusammensetzungen und Gabe von Galliumnitrat alleine eine deutlich verbesserte Bioresorptionsrate aufweist.
http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/26/15_suppl/8592
Den Angaben nach sind die präklinischen Ergebnisse denen aus den Angaben der Patentschrift US2007105953 zur Composition 3 ähnlich in Bezug auf die Erreichung der Peak-Plasmakonzentration von Gallium bei 1800 ng/ml.
Dies weist, ebenso wie die geringeren erzielten Peak-Plasma-Gallium-Werte darauf hin, dass man eher den Komplexliganden 8-(2-hydroxyphenoxy)octyldiethanolamin (im Patent Composition 4 genannt), in einer Formulierung für G4544 in der klinischen Studie verwendet hat.
Gewicht Lotgewicht auf
pro 10,000
Prozent Tablette Tabletten
Inhaltsstoff Funktion (w/w) (mg) (gm)
Galliumnitrate hydrate, Wirkstoff 14,7 111 1110
Pregelantinierte Stärke Intra-granulärer Binder 5,3 40 400
Wasser (wird entfernt) Granulierungshilfsstoff
Lactose Füllstoff 24 180 1800
Komplexierungsmittel Absorptionverbesserung 43,3 325 3252
Mikrokristalline Zellulose Streckmittel 7,8 58,5 585
Natriumglycolat Stärke, Entmischer 3,3 25 250
Magnesiumstearat Schmierstoff 1,3 10 100
Kolloidales Siliziumdioxid Gleitmittel 0.2 1,5 15
Summe 100 750 7500
Um Zersetzung des Kompexes im sauren Magenmileu zu reduzieren, wäre es angebracht, die Tabletten noch zusätzlich mit einer Schutzschicht zu versehen, die z.B. aus Polyethylenglycol bestehen könnte. Dadurch ist die Tablette im Magen länger stabil und setzt die Galliumkomplexverbindung erst im Darm frei.
Title: Pharmaceutical gallium compositions and methods
Page bookmark US2009275655 - Pharmaceutical gallium compositions and methods
Inventor(s): BROWN BOB D; WARRELL RAYMOND P JR +
Applicant(s): GENTA INC +
Classification: - international: A61K31/194; A61K31/225; A61P11/00; etc.
Priority number(s): WO2009US42064 ; US20080049017P ; US20080110674P ; US20090431058 ; US20090431026
Also published as: CN102015610 (A1) RU2010144180 (A) KR20110003525 (A) JP2011519859 (A) CA2722571 (A1) AU2009243147 (A1)
Title: Tri(alkylcarboxylato)gallium (III) products and pharmaceutical compositions containing them
Inventor(s): JIANG JACK B.[US]; WARRELL RAYMOND P JR.[US]; RAMASWAMY KOLLENGODE K.[US]; KLEM ROBERT E.[US] +
Applicant(s): GENTA INCORPORATED
Classification: - international: A61K31/28; C07C51/41; C07C53/126; C07F5/00; (IPC1-7): A61K31/28; C07F5/00 - cooperative: C07C51/412; C07C53/126; C07F5/003
Application number: US20030668473 20030922
Priority number(s): US20030668473 20030922 ; US20020412986P 20020923
Also published as: US7119217 (B2) US7119217 (X6) WO2004026267 (A2) WO2004026267 (A3) AU2003279067 (A1)
Provided are novel tri(alkylcarboxylato) gallium (III) compounds, exemplified by tripalmitato gallium (III), methods for making them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using the pharmaceutical compositions
Die Salze wurden im Caco-2 Test, ein in-vitro Zellkulturtest, auf Wirksamkeit untersucht.
Genta hat sich ja dann nach anderen oral wirksamen Galliumverbindungen umgesehen, die viel eher eine gewünschte Wirkung haben.