Der Vorteil der transdermalen Applikation bzw. Systeme liegt in der präzisen Steuerung der Wirkstoffaufnahme durch das Pflastersystem, so dass sich die Blutspiegel im Normalfall langsam aufbauen (30 Min. bis 5 Std), lange anhalten (bis zu sieben Tage) und langsam abklingen. Dadurch können auch Wirkstoffe mit einer kurzen Halbwertzeit, die sonst mehrmals täglich eingenommen oder gespritzt werden müssten, sinnvoll angewendet werden. Ein weiterer Vorteil liegt darin, dass der Stoffwechsel, insbesondere durch die Verdauung und die Leberpassage nach der Aufnahme durch den Darm, geringere Auswirkungen auf den Wirkstoffpegel hat und dadurch Über- und Unterdosierungen besser verhindert werden können. Überholt ist die Ansicht, Nachteile seien „...die Unkalkulierbarkeit der Resorption durch die Haut von Patient zu Patient, die sogenannten interindividuellen Unterschiede. Es ist schwieriger als bei anderen Applikationsformen zu beurteilen, wie die Resorptionskurve, also der zeitliche Verlauf der Wirkstoffaufnahme bei jedem einzelnen Menschen aussieht."Moderne Pflastersysteme geben immer weniger Wirkstoff ab, als durch die Haut aufgenommen werden kann, deshalb gibt es keine interindividuellen Unterschiede.Bestimmte Arzneistoffe können mittels transdermaler Pflaster über die Haut aufgenommen (resorbiert) werden.
Zum Beispiel Fentanyl (TTS) in der Schmerztherapie, Nikotinpflaster zur Raucherentwöhnung, Östrogene zur Hormonsubstitution und NO-freisetzende Nitroverbindungen zur Behandlung ischämischer Krankheiten wie Angina Pectoris, Wirkstoffkombinationen wie Östrogen/Gestagen zur Geburtenkontrolle.
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